Je to organická dusíková zlúčenina zapojená do miestnej imunitnej odpovede, teda niečo ako signál pre iné biele krvinky so správou: pozor votrelec. Tiež sa zapája aj do regulačnej funkcie v črevách, sekréciežalúdka a pôsobí ako neurotransmiter (prenáša nervové vzruchy). Je produkovaný bazofilmi a mastocytmi (biele krvinky) v blízkosti spojivových tkanív, hlavne vtedy keď sa na mastocyty viažu alergény, kde sa uvoľňujú z komplexu s heparínom a bielkovinou.

Podieľa sa na zápalovej odpovedi v prípade že do organizmu vstúpi nejaký patogén, kde pod jeho vplyvom sa zvýši priepustnosť kapilár (vazodilatáciou) pre biele krvinky a niektoré proteíny, ktoré vychytávajú patogény z infikovaných tkanív.

Histamín v podstate označí miesto, patogén, hovorí bielym krvinkám, pozor tu je patogén, zničte ho. Problém nastáva pri alergických reakciách, alebo vplyvom nevhodnej stravy, kde sa vylučuje nadmerné množstvo histamínu a tým pádom označuje vlastné tkanivá. Inými slovami, telo napáda samo seba pretože je zmätené a to sa volá  zápal, opuch a negatívne dôsledky s tým spojené.

Je odvodený od L-histidínu.