Je syntetizovaný v epitely sliznice tenkého čreva a jeho produkciu vyvoláva prítomnosť mastných kyselín, alebo niektorých aminokyselín v čreve. Hormón zodpovedný za stimuláciu trávenia tukov a bielkovín, kde stimuluje vylučovanie žlče a tráviacich enzýmov z pankreasu. Pôsobí aj na potláčanie hladu. Uvoľňuje acetylcholín z parasympatických nervových vlákien, kde stimuluje jeho vylučovanie.

Inhibuje vyprázdňovanie žalúdka a produkciu kyselín v ňom.

Spôsobuje navodenie sýtosti, pri jeho podaní však pociťovať stavy úzkosti. Môže mať nepriamy vplyv na reguláciu spánku.

Cholecystokinín je zase utlmovaný somatostatínom a pankreatickými peptidmi, ako trypsín, proteáza…