Je ľudský pohlavný hormón, steroid, primárne ženského pohlavného hormónu. Je dôležitý hlavne pri regulácii ženských menštruačných cyklov, tiež je nevyhnutný pre regeneráciu ženských reprodukčných tkanív, ale aj kostí. Je produkovaný vo vaječníkoch, ale aj v iných endokrinných tkanivách ako pečeň, v nadobličkách a neendokrinných tkanivách ako a to najmä v tukových tkanivách, tiež sa tvorí aj v nervových tknivách. Je syntetizovaný z progesterónu.

U žien pôsobí estradiol pre tkanivo reprodukčných orgánov ako rastový hormón, kde podporuje sliznice pošvy, krčka maternice, sliznicu maternice a sliznice vajcovodu. Podporuje rast myometria (časť maternice). Je nevyhnutný pre udržanie vajíčka vo vaječníku. Podporujú rast folikulov. Spolu s progesterónom pripravuje endometrium pre implantáciu. Má dôležitú úlohu pri udržaní gravidity.

Vývoj pohlavného dospievania u žien je riadený estrogénmi, konkrétne estradiolom. Tiež je zodpovedný za zmeny v tvare tela, kostí, tuku a podobne.

U mužov sa estradiol vyrába pôsobením aromatázy na testosterón hlavne v Leydigových bunkách semenníkov. Pôsobí v bunkách, aby sa zabránilo apoptóze spermií.

Má zásadný vplyv na kosti, kde osoby bez neho sú vysoké a eunochoidné, taktiež sa prejavujú skoré osteopénie a osteoporózy.

Má vplyv na pečeň, kde pri jeho nedostatku môže vznikať cholestáza (porucha vylučovania žlče čo neskôr vedie k cirhóze pečeni) a to má následne vplyv na produkciu bielkovín, lipoproteíny a zrážanie krvi.

V mozgu majú neuroprotektívnu funkciu.

Vplýva aj na sexuálne správanie ľudí, kde je jeho značný vplyv aj v prenatálnom pôsobení na následné sexuálne správanie.

Je hlavnou zložkou hormonálnej antikoncepcie, kde prispieva k inhibícii GnRH, LH a FSH a tak zabraňuje ovulácii a teda zabráneniu tehotenstva.